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???metadata.dc.type???: Dissertação
Title: Estudo cinético da atividade anticolinesterásica de derivados ß- Carbolínicos do produto natural harmana
???metadata.dc.creator???: Torres, Juliana Mariano 
???metadata.dc.contributor.advisor1???: Rumjanek, Victor marcos
First advisor-co: Kummerle, Arthur Eugen
???metadata.dc.description.resumo???: Torres, Juliana Mariano. ESTUDO CINÉTICO DA ATIVIDADE ANTICOLINESTERÁSICA DE DERIVADOS -CARBOLÍNICOS DO PRODUTO NATURAL HARMANA. 2011. Dissertação (mestrado em Química Orgânica). Instituto de Ciências Exatas, Departamento de Química, Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Seropédica, RJ, 2011. O aumento da expectativa de vida é um fenômeno mundial que mostra o relativo sucesso de políticas de saúde pública, e o Brasil se inclui entre os países em que as pessoas estão vivendo por mais tempo e em condições melhores de saúde. No entanto, o aumento da expectativa de vida tem como efeito negativo o aparecimento de doenças degenerativas, típicas de idades mais avançadas, incluindo-se as várias formas de demência e entre estas, a mais importante é, sem dúvida, a Doença de Alzheimer (DA), patologia irreversível e progressiva caracterizada pela deterioração neuronal que resulta em perda de funções cognitivas, tais como memória, capacidade de comunicação, julgamento e raciocínio. Para o tratamento da DA são utilizados fármacos como o donepezil, galantamina e rivastigmina, os quais agem inibindo reversívelmente a acetilcolinesterase (AChE). Evidências sugerem que a enzima butirilcolinesterase (BChE), intimamente relacionada com a AChE, tem um papel significante na DA, uma vez que está envolvida em funções neurais tais como a corregulação da neurotransmissão colinérgica e não-colinérgica. Esta pesquisa pretendeu estudar novas substâncias com ação anticolinesterásica utilizando derivados -carbolínicos do produto natural harmana, bem como fazer um estudo cinético a fim de descobrir qual o perfil de inibição das enzimas AChE e BChE, a fim de buscar novos compostos que poderiam ser úteis no tratamento dos sintomas da DA. Desta forma, foi efetuada preliminarmente uma triagem com 7 derivados -carbolínicos e posteriormente foi realizada uma investigação cinética com estes compostos, uma vez que, todos apresentaram alta ação anticolinesterásica tanto para AChE quanto para BChE. A cinética enzimática foi estudada segundo o método de Ellman. Contudo, observou-se que todos os 7 derivados apresentaram uma inibição reversível não competitiva.
Abstract: The increase in life expectancy is a worldwide occurrence that shows the relative success of public health politics, and Brazil is among the countries where people are living longer and in better physical health. But the increase in life expectancy has a negative effect: the appearance of degenerative diseases typical of old age, including several forms of dementia, like Alzheimer’s Disease (AD) that is certainly the most important. It is an irreversible and progressive disease characterized by neuronal deterioration that results in loss of cognitive functions such as memory, communication skills, judgment and reasoning. Donepezil, rivastigmine and galantamine are medicines used for the treatment of AD and act reversibly inhibiting the acetylcholinesterase (AChE). Evidences suggest that the enzyme butyrylcholinesterase (BChE), closely related to AChE, plays a significant role in AD because it is involved in neural functions such as cholinergic co-regulation and non-cholinergic neurotransmission. The aim of this research is to provide new substances with anticholinesterase action by using ß-carboline derivatives from the natural product harmane and carry out a kinetic study to determine the inhibition profile of the enzymes AChE e BChE, which could help in the discovery of new compounds which could be useful in the treatment of AD. Firstly, a screening was carried out with seven ß-carboline derivatives. In a second stage, a kinetic investigation, employing Ellman’s method, was run with these compounds and all of them presented high anticholinesterase action for both AChE and BChE. All seven derivatives presented a non-competitive reversible inhibition.
Keywords: Alzheimer's disease, ß-carboline, cholinesterase, enzyme kinetics.
Doença de Alzheimer, -carbolínicos, colinesterases, cinética enzimática.
???metadata.dc.subject.cnpq???: Ciências Exatas e da Terra
Language: por
???metadata.dc.publisher.country???: Brasil
Publisher: Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro
???metadata.dc.publisher.initials???: UFRRJ
???metadata.dc.publisher.department???: Instituto de Ciências Exatas
???metadata.dc.publisher.program???: Programa de Pós-Graduação em Química
Citation: Torres, Juliana Mariano. Estudo cinético da atividade anticolinesterásica de derivados ß- Carbolínicos do produto natural harmana. 2011. [79 f.]. Dissertação( PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM QUÍMICA) - Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, [Seropédica-RJ] .
???metadata.dc.rights???: Acesso Aberto
URI: https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/1144
Issue Date: 22-Jul-2011
Appears in Collections:MESTRADO EM QUÍMICA

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