@PHDTHESIS{ 2014:219700572, title = {S?ntese, caracteriza??o e avalia??o da atividade leishmanicida de novas dialquilfosforilidrazonas derivadas de alde?dos pirid?nicos}, year = {2014}, url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/3023", abstract = "Uma s?rie de trinta e duas novas dialquilfosforilidrazonas derivadas de alde?dos pirid?nicos foram sintetizadas em tr?s etapas de rea??o: A primeira etapa consiste da s?ntese de diferentes fosfonatos de dialquila que s?o obtidos atrav?s da rea??o do tricloreto de f?sforo (PCl3) com tr?s mols do correspondente ?lcool. Na segunda etapa, a rea??o dos fosfonatos de dialquila com a hidrazina, em um sistema bif?sico, leva ? forma??o das dialquilfosforilidrazinas e a ?ltima etapa ? a condensa??o destas dialquilfosforilidrazinas com diferentes alde?dos pirid?nicos. Todos os compostos obtidos foram caracterizados pelas t?cnicas de espectrometria de RMN de 1H, RMN de 13C e RMN de 31P, IV e massas e apresentaram um rendimento na faixa de 60%. Sete grupos dos compostos sintetizados (8, 10, 15, 18, 21, 26 e 31) contendo an?is pirid?nicos distintos, foram analisados por HSQC, HMBC e NOEDIF devido ? dificuldade de assinalamento para alguns sinais referentes ao n?cleo arom?tico, assim como, para verificar a preval?ncia dos diastereois?meros correspondentes. Os efeitos de quinze dialquilfosforilidrazonas foram avaliados in vitro nas formas promastigota de L. braziliensis e L. amazonensis e in vivo sobre a esp?cie L. amazonensis, destacando-se os compostos (6, 10, 20, 24 e 32) no estudo in vitro, por apresentarem atividade em ambas esp?cies e baixa citotoxicidade para macr?fagos a uma concentra??o de 100 ?M, com ressalva ao composto (32) que exibiu toxicidade em torno de 20% para as c?lulas avaliadas. Os compostos (20 e 24), mediante as correla??es citadas anteriormente, foram avaliados in vivo demonstrando apreci?vel redu??o da les?o cut?nea an?logo ao f?rmaco miltefosina, por?m, incapazes de reduzir a carga parasit?ria nos linfonodos.", publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica}, note = {Instituto de Ci?ncias Exatas} }