@PHDTHESIS{ 2013:628527999, title = {Planejamento, s?ntese e avalia??o da atividade de novos 1,2,4-triaz?is, derivados da amida natural piperina, contra formas proliferativas do Trypanosoma cruzi.}, year = {2013}, url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/2752", abstract = "Os resultados descritos nesta tese envolvem o planejamento, a s?ntese e a avalia??o da atividade tripanocida de treze novos derivados heteroc?clicos da classe dos 1,2,4-triazolo-3- tionas, preparados a partir da amida natural piperina, principal constituinte qu?mico dos frutos secos de Piper nigrum (pimenta do reino). Este trabalho faz parte de uma linha de pesquisa que tem como principal objetivo o uso de mat?rias-primas naturais, access?veis e de f?cil isolamento no planejamento e s?ntese de novas mol?culas com potencial aplica??o como f?rmacos antiparasit?rios. O planejamento dos novos derivados triaz?licos diferentemente substitu?dos baseou-se nas estrat?gias do bioisosterismo e da hibrida??o molecular. Os treze derivados 1,2,4-triaz?is foram preparados a partir da amida natural em quatro etapas, com o uso da irradia??o de micro-ondas em tr?s delas, e em rendimentos globais que variaram de 32 a 51%. O derivado substitu?do pelo radical cicloexila foi o que apresentou melhor perfil de atividade contra as formas proliferativas do Trypanosoma cruzi (cepa Y), com valores de CI50 de 18,3 e 8,87 mM contra formas epimastigota e amastigota, respectivamente.", publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica}, note = {Instituto de Ci?ncias Exatas} }