@PHDTHESIS{ 2018:705180757, title = {S?ntese, caracteriza??o e estudo da atividade fungicida e antitumoral de novas dialquilfosfonilacilidrazonas}, year = {2018}, url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/4809", abstract = "O trabalho apresentado refere-se a s?ntese de dialquilfosfonilacilidrazonas in?ditas que ocorreu em 3 etapas: a primeira etapa consistiu na s?ntese de diferentes fosfonoacetatos de dialquila obtidos por meio da rea??o do bromoacetato de etila com o fosfito de trialquila de interesse. A segunda etapa foi a s?ntese da dietoxifosfonilidrazida ac?tica formada por meio da rea??o dos fosfonoacetatos de dialquila sintetizados com a hidrazina. A terceira e ?ltima etapa consistiu na condensa??o das dietoxifosfonilidrazidas ac?tica com diferentes alde?dos heteroc?clicos. Os compostos obtidos, nomeados de um at? 17, foram caracterizados por RMN de H1 e C13 e P31, infravermelho (IV) e espectroscopia de massas (EM). Foram obtidos 17 compostos in?ditos com mistura diastereoisom?rica, de conforma??o preferencial E. A atividade fungicida de cada mol?cula sintetizada foi realizada por meio do teste de sensibilidade in vitro em rela??o aos fitopat?genos f?ngicos Pilidium sp., Alternaria sp., Penicilium sp. e Colletotrichum gloeosporioides, respons?veis por doen?as de import?ncia econ?mica na p?scolheita de frutos. No entanto, nenhum dos compostou apresentou a atividade fungicida esperada para os fungos avaliados. Os compostos ainda foram testados em c?lulas de melanoma murino da linhagem B16F10, com objetivo de verificar a atividade biol?gica no crescimento tumoral de c?lulas de melanoma. De todos os compostos testados os compostos 2 e 13 apresentaram atividade biol?gica, ainda que relativamente baixa. Ap?s a s?ntese e a purifica??o dos compostos sintetizados, foi verificada a atividade dos mesmos frente a enzima acetilcolinesterase, usada como indicador de toxicidade de compostos organofosforados. O ensaio de inibi??o da enzima AChE revelou que o composto 2 n?o inibe a enzima, juntamente com os compostos 3, 7, 8 e 16 enquanto o composto 13 al?m do composto 9 inibem fortemente a AChE, sendo inclusive mais inibidores que o Propoxur, utilizado como padr?o", publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica}, note = {Instituto de Ci?ncias Exatas} }