@MASTERSTHESIS{ 2018:1041169075, title = {Desenvolvimento de comprimidos de fipronil para c?es: farmacocin?tica e efic?cia ectoparasiticida}, year = {2018}, url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/4763", abstract = "O fipronil (FIP) ? um inseticida pertencente a classe dos fenilpiraz?is. ? amplamente utilizado na agricultura e na medicina veterin?ria. Seu mecanismo de a??o est? envolvido no bloqueio da transmiss?o de sinal devido ao antagonismo dos receptores ?-aminobut?ricos (GABA) presentes nos ?caros e nos insetos. O aumento do conv?vio entre humanos e animais de estima??o faz com que haja preocupa??o com a preven??o e tratamento das infesta??es por pulgas e carrapatos. Os produtos dispon?veis no mercado para o tratamento de ectoparasitas em c?es e gatos encontram-se em sua maioria na forma t?pica, no entanto est?o associados a danos causados para o animal, propriet?rio e para o meio ambiente, devido a exposi??o n?o controlada ao f?rmaco, levando a necessidade de desenvolvimento de novos produtos. As formas farmac?uticas para administra??o oral de f?rmacos s?o as mais utilizadas pela conveni?ncia que proporcionam, constituindo uma via de administra??o n?o invasiva e por possu?rem baixo custo. O objetivo do presente estudo foi o delineamento farmacot?cnico e o controle de qualidade f?sico-qu?mico de comprimidos de libera??o imediata de fipronil, bem como determinar a sua farmacocin?tica e a efic?cia ectoparasiticida em c?es. Os resultados demonstraram que foi poss?vel produzir comprimidos de FIP obedecendo os crit?rios estabelecidos na Farmac?peia Brasileira. Os estudos de libera??o in vitro demonstraram que o melhor diluente a ser utilizado no desenvolvimento dos comprimidos ? a lactose devido ao adequado perfil de libera??o para comprimidos de libera??o imediata. O FIP administrado pela via oral na dose de 2 mg/kg atingiu a circula??o sist?mica (Cmax = 2,17 ? ?g/mL) sendo rapidamente absorvido (tmax = 2,67 ?1,37 h) e metabolizado, uma vez que seu metabolito SULF apresentou Cmax =1,32 ? 0,55 ?g/mL em um tmax = 3,5 ? 1,23 h. Tanto a sua elimina??o como a da SULF ocorreram de forma lenta, (t? = 385,93 ? 405,31 h) e (t1/2 = 385,93 ? 36,26 h) respectivamente, mantendo n?veis plasm?ticos quantific?veis no sangue por at? 28 dias ap?s o tratamento. O teste de efic?cia carrapaticida e pulicida demostrou que o FIP administrado por via oral na dose de 2 mg/kg apresentou efic?cia pulicida m?dia de 80% contra C. felis felis por 15 dias ap?s o tratamento, no entanto n?o apresentou efic?cia carrapaticida contra R. sanguineus", publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica}, note = {Instituto de Ci?ncias Exatas} }