@PHDTHESIS{ 2010:2104724564,
 	title = {S?ntese e correla??o entre a estrutura e a atividade leishmanicida de novas amidas estiril-substitu?das},
 	year = {2010},
 	url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/4118",
 	abstract = "Este trabalho relata a prepara??o de 25 estiril-amidas das quais 8 s?o in?ditas, obtidas atrav?s da rea??o de substitui??o nucleof?lica, via forma??o do cloreto de ?cido, dos ?cidos estiril-substitu?dos com os nucle?filos benzilamina, fenetilamina, 3,4-dimetoxifenetilamina, 3,4-metilenodioxifenetilamina em bons rendimentos. Tamb?m foram obtidos derivados N-estiril-N,N?-diciclo-hexil-ur?ias, via rea??o de acoplamento com a DCC. Al?m disso, foram preparados 5 compostos derivados da piperina, amida alcaloidal majorit?ria de Piper nigrum, sendo 4 deles in?ditos na literatura. As t?cnicas espectrosc?picas de IV e RMN de 1H e 13C foram utilizadas para caracterizar os produtos obtidos. Averiguou-se a biodisponibilidade em meio aquoso para os ensaios in vitro das estiril-amidas substitu?das em tr?s tipos de ve?culos (SME, PVP e ?-CD). Foi realizado, tamb?m o estudo da atividade citot?xica das estiril-amidas substitu?das frente ? forma promastigota de Leishmania amazonensis e ?s c?lulas de macr?fagos de camundongo, al?m da inibi??o enzim?tica frente a DNA topoisomerase II-?? Os ensaios leishmanicidas mostraram que a s?rie estiril-5?-6?-dimetoxifenetilamidas foi a mais citot?xica, apresentando uma maior seletividade diante dos macr?fagos. As s?ries das estiril-benzil e fenetil-amidas apresentaram correla??es lineares entre os valores de logP e os % de inibi??o frente a L. amazonensis na concentra??o de 50?M. P?de-se observar que, de maneira geral, os ve?culos ??CD e PVP contribu?ram para a biodisponibiliza??o das amidas independentemente do efeito eletr?nico do substituinte. As estiril-amidas, em sua grande maioria, inibiram a atividade enzim?tica da topoisomerase II-?.",
 	publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro},
 	scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica},
 	note = {Instituto de Ci?ncias Exatas}
}