@MASTERSTHESIS{ 2006:1483575323, title = {Utiliza??o da piperina como prot?tipo na s?ntese de novos anti-chag?sicos da classe das 1,3,4-tiadiaz?lico-2-fenilaminas}, year = {2006}, url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/tede/337", abstract = "Este trabalho se insere numa linha de pesquisa que visa a utiliza??o de produtos naturais abundantes e access?veis na s?ntese de novas mol?culas com potencial atividade anti-chag?sica. A piperina, amida majorit?ria de Piper nigrum, pode ser isolada dos frutos secos da planta em rendimentos de at? 7%. Estudos recentes em nosso laborat?rio demonstraram a atividade antiparasit?ria da piperina e de uma s?rie de derivados e an?logos sobre o Trypanosoma cruzi, agente etiol?gico da doen?a de Chagas. A literatura tamb?m relata resultados sobre a atividade t?xica de cloridratos mesoi?nicos, da classe dos 1,3,4-tiadiaz?is-2-fenilaminidas, contra Leihsmania amazonensis, parasita da mesma fam?lia do T. cruzi (Tripanosomatidae). Descrevemos aqui a s?ntese e a caracteriza??o de 9 novos derivados da classe dos 1,3,4- tiadiaz?is, derivados e an?logos da piperina, bem como a avalia??o da atividade t?xica destes contra as v?rias formas evolutivas do T. cruzi e frente ? c?lula hospedeira (macr?fagos murinos). Os resultados obtidos na avalia??o biol?gica evidenciaram o cloridrato do mesoi?nico MI (Cloreto de 4-fenil-5-[4-(3,4-metilenodioxifenil)-1(E)-3(E)-butadienil]-1,3,4-tiadiaz?lio-2- fenilamina) como aquele com melhor perfil de atividade. Nos ensaios in vivo MI apresentou atividade compar?vel ao f?rmaco benzonidazol. Os resultados obtidos evidenciam MI como um novo prot?tipo para o desenvolvimento de um novo agente quimioter?pico, de elevada efic?cia, aplic?vel ao tratamento da doen?a de Chagas", publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Engenharia Qu?mica}, note = {Instituto de Tecnologia} }