@MASTERSTHESIS{ 2010:901693434, title = {Estudo da cin?tica de inibi??o anticolinester?sica por dialquilfosforamidatos}, year = {2010}, url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/tede/13", abstract = "O controle de insetos considerados como pragas ? feito em grande parte com o uso de compostos organofosforados (OFs). Estes compostos atuam inibindo a enzima acetilcolinaesterase (AChE), respons?vel pela hidr?lise do neurotransmissor acetilcolina. Apresentam baixa a??o residual, com pouca estabilidade no meio ambiente e acumula??o limitada em organismos vivos, sendo que 80 a 90% dos compostos s?o eliminados ap?s 48 h do contato. Novas estruturas s?o necess?rias devido ao processo de desenvolvimento de resist?ncia ?s estruturas usadas no combate a muitas esp?cies de insetos. Al?m disso, alguns organofosforados que s?o inibidores revers?veis da acetilcolinesterase (AChE) podem ser usados no tratamento do mal de Alzheimer o que enfatiza a import?ncia do estudo de suas intera??es com a enzima AChE ? de interesse. Neste trabalho prop?s-se realizar uma investiga??o cin?tica e a atividade larvicida frente ao mosquito Aedes aegypti de compostos organofosforados sintetizados no laborat?rio de Qu?mica Org?nica da UFRRJ, que podem agir como pesticidas em geral. Foi efetuada preliminarmente uma triagem com dos 12 compostos e posteriormente foi realizada uma investiga??o cin?tica com os compostos 3, 5, 7, 9 e 10 que apresentaram uma inibi??o. A cin?tica enzim?tica foi estudada segundo o m?todo de Ellman. Assim, observou-se que os compostos 3 e 10 apresentaram uma inibi??o revers?vel incompetitiva e os compostos 5 e 9 apresentaram uma inibi??o revers?vel n?o competitiva e somente o composto 7 apresentou uma inibi??o irrevers?vel. Com o objetivo de correlacionar a atividade anticolinester?sica com a atividade pesticida, foi realizado um teste com os 12 compostos frente ? larva do mosquito Aedes aegypti. Os compostos 6, 8, 9, 11 e 12 n?o puderam ser testados pois apresentam baixa solubilidade em ?gua. Os compostos 1, 2, 3 e 4 n?o apresentaram atividade pesticida mesmo ap?s 48 horas de contato com a larva. Ap?s 48 horas foi observada atividade larvicida de 53,33% para o composto 5, e 20 % de atividade larvicida para o composto 10. Somente o composto 7 apresentou atividade pesticida tendo um valor de DL50 = 0,876 mM.", publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica}, note = {Instituto de Ci?ncias Exatas} }