@PHDTHESIS{ 2014:100507523,
 	title = {Planejamento, s?ntese e avalia??o das atividades antif?ngica e tripanocida da piperina e derivados do n?cleo 1,3,4-Oxadiazol-2-Tiona},
 	year = {2014},
 	url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/2895",
 	abstract = "O desenvolvimento deste trabalho faz parte de uma linha de pesquisa que visa utilizar
 produtos naturais abundantes e access?veis, que j? possuam atividades biol?gicas relevantes
 descritas, como mat?ria-prima e fonte inspiradora de estruturas na s?ntese de novos derivados e
 an?logos com potencial antif?ngico e antichag?sico. A piperina, extra?da da pimenta do reino,
 bem como alguns derivados e an?logos, preparados pelo nosso grupo de pesquisa,
 demonstraram efeito t?xico sobre o Trypanosoma cruzi, agente etiol?gico da Doen?a de
 Chagas. Al?m da atividade t?xica frente a protozo?rios, tamb?m ? descrita para este produto
 natural a atividade antif?ngica, entre outras.
 Descrevemos aqui o planejamento, a s?ntese e a caracteriza??o de 19 novos derivados e
 an?logos da piperina, bem como a avalia??o da atividade destes contra epimastigotas do T.
 cruzi, contra cepas do fungo Cryptococcus neoformans e a avalia??o da citotoxicidade frente a
 c?lulas humanas. Para todos os compostos preparados foi homologado o heterociclo da classe
 1,3,4-oxadiazol-2-tiona, descrito como unidade farmacof?rica para a atividade antif?ngica.
 Os resultados obtidos nas avalia??es biol?gicas realizadas indicam que os derivados 89
 e 90 apresentam as melhores atividades contra o T. cruzi. O derivado 90 apresenta o melhor
 perfil antif?ngico, apresentando atividade compar?vel ao f?rmaco fluconazol nos ensaios
 realizados. Estudos sobre a interfer?ncia destes compostos no perfil lip?dico da membrana do T.
 cruzi e do C. neoformans, sugerem que este possa ser um dos mecanismos de a??o destes
 derivados. O conjunto de resultados descritos, indicam que os derivados 89 (insaturado) e 90
 (saturado), ambos com 4 carbonos na cadeia espa?adora e com estruturas mais semelhantes ?
 amida natural, apresentam as melhores atividades antiparasit?ria e antif?ngica,
 respectivamente, validando o planejamento realizado neste trabalho.",
 	publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro},
 	scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica},
 	note = {Instituto de Ci?ncias Exatas}
}