@PHDTHESIS{ 2007:1101889459,
 	title = {Dialquilfosforilidrazonas e N,N-bis(diisobutilfosforiltioamida)diaminas: s?ntese, caracteriza??o, modelagem molecular e estudo da atividade biol?gica},
 	year = {2007},
 	url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/tede/35",
 	abstract = "Uma s?rie de 22 dialquilfosforilidrazonas (?cido fosforoidraz?dico, N -[(1E)-
 (R1fenil)metileno]-, ?ster de dialquila), sendo 20 in?ditas, e 3 novas N,N -bis
 (diisobutilfosforiltioamida)diaminas (bis-[(?cido fosforam?dico, ?ster de diisobutila), Ntioxometileno]-,
 diamina) foram sintetizadas e caracterizadas pelas t?cnicas de espectrometria
 de IV, RMN de 1H, RMN de 13C, RMN de 31P e massas. As an?lises de RMN de 1H,
 RMN de 13C, RMN de 31P e NOE confirmaram a obten??o de somente o
 diastereois?mero E na s?ntese das dialquilfosforilidrazonas. Os resultados do estudo de
 modelagem molecular realizado para avaliar o mecanismo da rea??o de s?ntese das
 dialquilfosforilidrazonas foram compat?veis com os resultados experimentais, uma vez
 que demonstraram o favorecimento da forma??o do diastereois?mero E em rela??o ao
 Z. Todos os compostos sintetizados foram avaliados quanto ? capacidade inibit?ria da
 a??o difenolase da enzima tirosinase, sendo que os compostos 5, 8 e 13 foram os que
 apresentaram os maiores efeitos inibit?rios, sendo as IC50 correspondentes a 102,58 ?M,
 191,44 ?M e 210,81 ?M, respectivamente. Estas dialquilfosforilidrazonas tamb?m tiveram a
 a??o antinociceptiva, farmacol?gica geral e t?xica avaliada atrav?s de testes em
 camundongos, n?o sendo observada qualquer atividade at? a concentra??o m?xima de 100
 mg/kg. Todos os compostos sintetizados tamb?m tiveram a a??o inseticida avaliada frente
 ? esp?cie de mosca Musca domestica, por?m n?o apresentaram qualquer efeito
 inseticida. A inabilidade destes compostos em agirem como inseticidas foi confirmada
 pelos estudos de modelagem molecular, que demonstraram que a intera??o destes
 compostos com a enzima acetilcolinesterase (AChE) ocorre somente de forma
 revers?vel, n?o prosseguindo a rea??o para a etapa de envelhecimento, que ?
 irrevers?vel.",
 	publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro},
 	scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica},
 	note = {Instituto de Ci?ncias Exatas}
}