@PHDTHESIS{ 2012:72736305, title = {S?ntese e avalia??o da atividade biol?gica de tiossemicarbazidas, tiossemicarbazonas e cloridratos mesoi?nicos da classe 1,3,4- tiadiaz?lio-2-aminida}, year = {2012}, url = "https://tede.ufrrj.br/jspui/handle/jspui/1584", abstract = "Nos dias atuais as demandas por processos sint?ticos mais limpos e eficientes t?m sido consideradas muito relevantes, devido especialmente aos aspectos ambientais. Assim, este trabalho de tese relata a s?ntese de uma s?rie de 20 tiossemicarbazidas, sendo nove da classe das N4-substitu?das, obtidas a partir da rea??o de diferentes isotiocianatos com hidrazina hidrato e onze da classe das N1,N4-dissubstitu?das obtidas a partir da rea??o de diferentes isotiocianatos com fenil hidrazina. Utilizou-se a metodologia tradicional por agita??o a temperatura ambiente, a irradia??o de micro-ondas e a macera??o s?lido-s?lido para a prepara??o desses compostos, sendo esta ?ltima metodologia a que apresentou os melhores rendimentos para os compostos sintetizados em apenas 2 minutos de rea??o. A atividade antioxidante das tiossemicarbazidas foi avaliada experimentalmente pelo m?todo do DPPH, indicando atividade significativa para a maioria dos derivados testados. As tiossemicarbazidas N4-substitu?das foram os precursores sint?ticos de 36 derivados da classe das tiossemicarbazonas, que tamb?m foram obtidas por tr?s metodologias diferentes a partir da rea??o de diferentes alde?dos arom?ticos com as tiossemicarbazidas N4-substitu?das. Utilizou-se a metodologia tradicional por refluxo, a irradia??o de micro-ondas na presen?a de solvente org?nico e a irradia??o de micro-ondas na aus?ncia de solvente, esta ?ltima metodologia foi a que permitiu a obten??o dos produtos com melhores rendimentos em apenas 3 minutos de rea??o. Todos os 36 derivados das tiossemicarbazonas foram testados frente aos fungos Aspergillus parasiticus e Candida albicans, apresentando moderada atividade para alguns dos derivados ensaiados. As tiossemicarbazidas N1,N4-dissubstitu?das foram os precursores sint?ticos dos cloridratos mesoi?nicos da classe 1,3,4-tiadiaz?lio-2-aminida. Onze derivados mesoi?nicos foram obtidos via irradia??o de micro-ondas, a partir das tiossemicarbazidas N1,N4-dissubstitu?das com diferentes alde?dos arom?ticos. Foram avaliadas, tamb?m, as atividades citot?xicas de alguns dos mesoi?nicos sintetizados nas linhagens leuc?micas humanas K562 e Jurkat, assim como na linhagem de linfoma Daudi, obtendo-se resultados bastante promissores e satisfat?rios para alguns dos compostos ensaiados. Al?m disso, os compostos mesoi?nicos foram ensaiados quanto ? atividade in vivo frente a L. amazonensis e L. infantum e tamb?m frente ? enzima tripanotiona redutase de L. amazonensis, L. infantum, L. braziliensis e T. cruzi mostrando atividade significativa indicando a potencial utiliza??o desses compostos como agentes anti-parasit?rios.", publisher = {Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro}, scholl = {Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica}, note = {Instituto de Ci?ncias Exatas} }